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上海发现甲酰肽样受体-1小分子调节剂?

作者:无 分类：生物工程 上传者:ZCOM网友

上海药物研究国家新药筛选中心运用分子和细胞水平高通量药物筛选模型，通过随机筛选和 构效关系研究，发现了一系列甲酰肽样受体-1小分子调节剂,并与美国伊立诺大学芝加哥分校合作，深入探讨其中具有受体激动效应的部分化合物的分子药理机制，最近相关研究成果 发表在Molecular Pharmacology上，并已申请专利。甲酰肽样受体-1属于G蛋白偶联受体家族，主要分布于单核细胞和嗜中性粒细胞表面 ，在白细胞趋化和迁移、宿主抗微生物感染以及非特异性炎症反应中发挥重要作用，是近年来发现的具有巨大开发潜力的药物作用新靶点。此前，只能依靠短肽配体研究其生物效应，寻找相应的小分子合成调节剂一直是此领域的热点。除激动剂外，国家新药筛选中心的科研人员经结构优化改造已经发现了数个甲酰肽样受体-1的特异性拮抗剂。